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天津市高等教育自学考试课程考试大纲
课程名称：化学制药工艺学 （2008年9月版） 课程代码：1223
天津市高等教育自学考试课程考试大纲
课程名称：化学制药工艺学 课程代码：1223
第一部分 课程性质与目标
一、课程性质与特点
化学制药工艺学是高等教育自学考试药学（本）专业所开设的一门专业课程。本课程主要介绍了药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能；“三废”防治的基本常识，中试的放大，制订生产规程的基本知识等。
通过本课程的学习，可以使学生熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，学会运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论与知识，解决化学药物合成与生产实际中的有关问题，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。
二、课程目标与基本要求
本课程学习为的是使学生熟悉化学合成药物生产工艺原理，工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件，从工业生产的角度出发，因地制宜的设计和选择工艺路线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。
课程基本要求如下：
1、掌握化学制药工艺路线；设计与选择及其评价方法；
2、掌握中试放大、生产工艺规程和安全生产技术；
3、掌握奥美拉唑、塞莱克西、生育酚、芦氟沙星、萘普生、卡托普利、氢化可的松、氯霉素等的生产合成路线选择和工艺条件的选择方法，了解它们的生产的工艺过程。
4、熟悉化学合成药物的工艺研究技术；
5、熟悉药厂“三废”的防治;
6、了解化学药品的特殊性和化学制药工业的特点；
7、了解手性药物的制备技术；
三、与本专业其他课程的关系
本课程是药学专业一门重要的专业课，对从事化学药物研究、生产的人员尤为重要，与本课程密切相关的前期课程为有机化学，药物化学和药事管理等，建议学生在学习本课程前对上述课程进行必要的学习。
第二部分 考核内容与考核目标
第一章 绪论
一、学习目的与要求
掌握化学制药工艺学的研究内容和对象，熟悉化学制药工业的特点和在化学工业中的地位，了解国内外化学制药的发展和现状。
二、考核知识点与考核目标
（一）化学制药工艺学的研究内容和对象（次重点）
识记：化学制药工艺学及其研究内容。
理解：学习本课程的要求和方法。
（二）世界制药业及中国制药工业的现状及前景（一般）
识记：世界制药业及中国制药工业的现状。
理解：世界制药业及中国制药工业的前景。

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择
一、学习目的与要求
掌握药物合成工艺路线设计的主要方法，熟悉工艺路线的评价标准，了解选择与改革工艺路线的基本思路。
二、考核知识点与考核目标
（一）药物合成路线设计的基本方法（重点）
识记：药物合成路线设计的模拟类推法。
理解：药物合成路线设计的追溯求源法、分子对称法。
应用：药物合成路线设计的类型反应法。
（二）药物工艺路线的评价与选择的原则和方法（次重点）
识记：药物合成路线的评价标准。
理解：药物合成工艺路线的选择原则。
应用：根据药物合成工艺路线的化学反应类型、合成步骤和总收率、原辅料的供应及价格选择工艺路线，因地制宜的更换原辅料和合成步骤。
（三）药物合成工艺的一些基本概念（一般）
识记：合成药、半合成药、工艺路线。
理解：药物合成路线在药物研究、生产不同阶段所依据的不同原则。

第三章 化学合成药物的工艺研究
一、学习目的与要求
掌握溶剂的选择和溶剂化效应、溶剂的性质对反应的影响，温度和压力对反应的影响及其选择；熟悉反应物浓度和配料比、反应速度和反应物浓度一质量作用定律、经验规则，药品质量监控和工艺研究中的特殊试验； 了解化学合成药物工艺研究的主要内容、基本方法、影响因素。
二、考核知识点与考核目标
（一）反应溶剂和重结晶溶剂的选择，反应温度和压力对反应的影响（重点）
识记：常用溶剂的性质和分类。
理解：反应温度和压力对反应的影响。
应用：反应溶剂和重结晶溶剂的选择
（二）反应物浓度与配比的选择，催化剂及选择（次重点）
识记：常用催化剂的分类与特点，
理解：反应过程的种类。
应用：反应物浓度与配比的确定。
（三）化学合成药物工艺研究的主要内容、基本方法、影响因素；药品质量监控和工艺研究中的特殊试验（一般）
识记：化学合成药物工艺研究的主要内容、基本方法、影响因素。
理解：工艺研究中的过渡试验、反应条件极限试验；原辅材料和中间体的监控、反应终点的监控、原料药的监控。

第四章 手性药物的制备技术
一、学习目的与要求
熟悉影响手性药物成本的主要因素，手性药物的拆分方法；了解手性药物的概念，手性药物的制备技术。
二、考核知识点与考核目标
（一）手性药物及拆分方法（次重点）
识记：手性药物的概念，手性药物的分类，影响手性药物成本的主要因素。
理解：手性药物的拆分方法及原理。
（二）手性药物的制备技术（一般）
识记：普通合成、不对称合成、手性源合成。
理解：化学控制与生物控制的一般流程。

第五章 中试放大与生产工艺规程
一、学习目的与要求
掌握中试放大时，制订生产工艺规程过程中要注意的问题和一般性规律；了解中试放大研究内容和研究方法；熟悉物料衡算。
二、考核知识点与考核目标
（一）物料衡算，生产工艺规程及制定（重点）
识记：生产工艺规程的作用，制定生产工艺规程的原始资料和基本内容。
理解：物料平衡的基本理论，生产工艺规程制定和修订的程序和方法。
应用：物料平衡的基本计算步骤，数据收集方法。
（二）中试放大（次重点）
识记：中试放大的基本方法。
理解：中试放大的基研究内容。

第六章 化学制药与环境保护
一、学习目的与要求
掌握药厂“三废”防治原则，废水的活性污泥法和生物膜法的原理和基本方法；熟悉废水、废气和废渣的一般处理法；了解化学制药污染的特点与现状，我国防止污染的方针与政策。
二、考核知识点与考核目标
（一）药厂“三废”防治原则，废水处理的活性污泥法和生物膜法的原理和基本方法（重点）
识记：绿色生产工艺、循环套用、综合利用的概念。
理解：防治污染的主要措施及原理，废水的活性污泥法和生物膜法的原理和基本方法。
应用：防治污染的主要措施和成功实例。
（二）废水、废气和废渣的一般处理法（次重点）
识记：水质指标、废水处理级数、废气的种类及处理方法、废渣处理方法的种类。
理解：废水基本处理方法的原理。
应用：常见制药废水的处理：含悬浮物或胶体的废水、酸碱性废水、含无机物废水、含有机物废水。
（三）化学制药污染的特点与现状，我国防治污染的方针与政策（一般）
识记：我国防止污染的方针与政策。
理解：化学制药污染的特点与现状。

第七章 奥美拉唑的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握奥美拉唑合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉奥美拉唑的生产工艺原理；了解生产奥美拉唑的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）奥美拉唑合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：奥美拉唑的化学结构及药理作用。
理解：奥美拉唑的四种合成路线及其优劣。
应用：奥美拉唑的工艺的选择方法。
（二）奥美拉唑中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产奥美拉唑的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产奥美拉唑的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。

第八章 塞莱克西的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握塞莱克西合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉塞莱克西的生产工艺原理；了解生产塞莱克西的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）塞莱克西合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：塞莱克西的化学结构及药理作用。
理解：塞莱克西的合成路线及其评价。
应用：塞莱克西的工艺的选择方法。
（二）塞莱克西中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产塞莱克西的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产塞莱克西的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用及废气的处理。

第九章 d-а- 生育酚的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握d-а- 生育酚合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉d-а- 生育酚的生产工艺原理；了解生产d-а- 生育酚的的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）d-а- 生育酚的提取，合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：d-а- 生育酚的化学结构及药理作用。
理解：d-а- 生育酚各种提取方法及其优劣，转型反应原理。
应用：d-а- 生育酚提取工艺的选择方法。
（二）d-а- 生育酚精制工艺（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响精制工艺过程的因素。
应用：精制工艺的优化。
（三）生产d-а- 生育酚的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产d-а- 生育酚的工艺过程
应用：副产品的综合利用，溶剂的回收与套用。

第十章 芦氟沙星的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握芦氟沙星合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉芦氟沙星的生产工艺原理；了解生产芦氟沙星的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）芦氟沙星合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：芦氟沙星的化学结构及药理作用。
理解：芦氟沙星的合成路线及其优劣。
应用：芦氟沙星的工艺的选择方法。
（二）芦氟沙星中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产芦氟沙星的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产芦氟沙星的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。

第十一章 萘普生的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握萘普生合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉萘普生的生产工艺原理；了解生产萘普生的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）萘普生合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：萘普生的化学结构及药理作用。
理解：萘普生的各种合成路线及其优劣。
应用：萘普生的工艺的选择方法 ，萘普生对应异构体的拆分。
（二）萘普生中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产萘普生的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产萘普生的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。

第十二章 卡托普利的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握卡托普利合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉卡托普利的生产工艺原理；了解生产卡托普利的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）卡托普利合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：卡托普利的化学结构及药理作用。
理解：卡托普利的合成路线及其优劣评价。
应用：卡托普利的工艺的选择方法。
（二）卡托普利中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产卡托普利的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产卡托普利的工艺过程
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。

第十三章 氢化可的松的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握氢化可的松合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉氢化可的松的生产工艺原理；了解生产氢化可的松的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）氢化可的松合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：氢化可的松的化学结构及药理作用。
理解：氢化可的松的合成路线及其优劣。
应用：氢化可的松的工艺的选择方法。
（二）氢化可的松中间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产氢化可的松的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产氢化可的松的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。

第十四章 氯霉素的生产工艺原理
一、学习目的与要求
掌握氯霉素合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉氯霉素的生产工艺原理；了解生产氯霉素的工艺过程，污染治理。
二、考核知识点与考核目标
（一）氯霉素合成路线的选择、工艺条件的选择方法（重点）
识记：氯霉素的化学结构及药理作用。
理解：氯霉素的合成路线及其优劣。
应用：氯霉素的工艺的选择方法。
（二）氯霉素间体的生产工艺原理（次重点）
识记：工艺原理及反应式。
理解：影响工艺过程的因素。
应用：生产过程中可能出现的问题及解决办法。
（三）生产氯霉素的工艺过程，污染治理（一般）
识记：生产氯霉素的工艺过程。
理解：原料的制备与处理。
应用：溶剂的回收与套用。
第三部分 有关说明与实施要求
一、考核的能力层次表述
本大纲在考核目标中，按照“识记”、“理解”、“应用”三个能力层次规定其应达到的能力层次要求。各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上，其含义是：
识记：能知道有关的名词、概念、知识的含义，并能正确认识和表述，是低层次的要求。
理解：在识记的基础上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法，能掌握有关概念、原理、方法的区别与联系，是较高层次的要求。
应用：在理解的基础上，能运用基本概念、基本原理、基本方法联系学过的多个知识点分析和解决有关的理论问题和实际问题，是最高层次的要求。

二、指定教材
《化学制药工艺学》，赵临襄主编，中国医药科技出版社，2003年版。

三、自学方法指导
1、在开始阅读指定教材某一章之前，先翻阅大纲中有关这一章的考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，以便在阅读教材时做到心中有数，有的放矢。
2、阅读教材时，要逐段细读，逐句推敲，集中精力，吃透每一个知识点，对基本概念必须深刻理解，对基本理论必须彻底弄清，对基本方法必须牢固掌握。
3、在自学过程中，既要思考问题，也要做好阅读笔记，把教材中的基本概念、原理、方法等加以整理，这可从中加深对问题的认知、理解和记忆，以利于突出重点，并涵盖整个内容，可以不断提高自学能力。
4、完成书后作业和适当的辅导练习是理解、消化和巩固所学知识，培养分析问题、解决问题及提高能力的重要环节，在做练习之前，应认真阅读教材，按考核目标所要求的不同层次，掌握教材内容，在练习过程中对所学知识进行合理的回顾与发挥，注重理论联系实际和具体问题具体分析，解题时应注意培养逻辑性，针对问题围绕相关知识点进行层次（步骤）分明的论述或推导，明确各层次（步骤）间的逻辑关系。

四、对社会助学的要求
1、应熟知考试大纲对课程提出的总要求和各章的知识点。
2、应掌握各知识点要求达到的能力层次，并深刻理解对各知识点的考核目标。
3、辅导时，应以考试大纲为依据，指定的教材为基础，不要随意增删内容，以免与大纲脱节。
4、辅导时，应对学习方法进行指导，宜提倡”认真阅读教材，刻苦钻研教材，主动争取帮助，依靠自己学通”的方法。
5、辅导时，要注意突出重点，对考生提出的问题，不要有问即答，要积极启发引导。
6、注意对应考者能力的培养，特别是自学能力的培养，要引导考生逐步学会独立学习，在自学过程中善于提出问题，分析问题，做出判断，解决问题。
7、要使考生了解试题的难易与能力层次高低两者不完全是一回事，在各个能力层次中会存在着不同难度的试题。
8、助学学时：本课程共6学分，建议总课时108学时，其中助学课时分配如下：
章 次
内 容
学 时
第一章
绪论
2
第二章
药物合成工艺路线的设计和选择
22
第三章
化学合成药物的工艺研究
20
第四章
手性药物的制备技术
6
第五章
中试放大与生产工艺规程
8
第六章
化学制药与环境保护
8
第七章
奥美拉唑的生产工艺原理
6
第八章
塞莱克西的生产工艺原理
6
第九章
d-а- 生育酚生产工艺原理
5
第十章
芦氟沙星的生产工艺原理
5
第十一章
萘普生的生产工艺原理
5
第十二章
卡托普利的生产工艺原理
5
第十三章
氢化可的松的生产工艺原理
5
第十四章
氯霉素的生产工艺原理
5
合 计
108

五、关于命题考试的若干规定
(包括能力层次比例、难易度比例、内容程度比例、题型、考试方法和考试时间等)
1、本大纲各章所提到的内容和考核目标都是考试内容。试题覆盖到章，适当突出重点。
2、试卷中对不同能力层次的试题比例大致是：”识记”为1 0%、”理解”为40％、”应用”为50％。
3、试题难易程度应合理：易、较易、较难、难比例为2：3：3：2。
4、每份试卷中，各类考核点所占比例约为：重点占65%，次重点占25%，一般占10%。
5、试题类型一般分为：名词解释、填空题、选择题 、反应式、简答题、计算题、问答题、判断题等。
6、考试采用闭卷笔试，考试时间150分钟，采用百分制评分，60分合格。

六、题型示例（样题）
（一）名词解释：
1、半合成药。
2、中试放大。
（二）填空题：
1、废水处理方法按原理可分为 、 、 和 。
2、药物合成工艺路线设计方法有 、 、 、 。
（三）选择题：
下列哪种因素不影响手性药物的成本？
A、原料成本高；B、储存成本高；C、拆分困难；D、合成收率低。
（四）判断题：
所有对映体的药理活性都是相同的，只是强弱程度不同。
（五）简答题:
何谓废水的二级处理？
（六）计算题：
由没食子酸经甲基化反应制备三甲氧基苯甲酸，没食子酸投料量为25.0kg，未反应的没食子酸为2.0kg，生产三甲氧基苯甲酸24.0kg。计算没食子酸的转化率及三甲氧基苯甲酸的收率。
（七）问答题：
酶催化反应有哪些不足之处？
（八）完成下列反应式：
写出国内生产奥美拉唑所采用的合成路线。
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